Souhrn:
Práce podává souborné výsledky studia rozpouštění kalciového antagonisty nimodipinu ve vodných
roztocích devíti cyklodextrinů, nativního β-cyklodextrinu (β-CD) a jeho derivátů hydroxyethyl-β-CD
(HE-β-CD), tří hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) s navzájem různým stupněm substituce, methyl-β-
-CD (M-β-CD), nativního α-cyklodextrinu (α-CD), hydroxypropyl-α-CD (HP-α-CD) a hydroxypropyl-
-γ-CD (HP-γ-CD). Rozpouštění nimodipinu bylo sledováno v závislosti na čase (až 14 dní) a koncentraci
cyklodextrinu zhruba do 0,07 mol/l, s výjimkouméně rozpustného β-CD.Ve sledovanémrozmezí
byly pozorovány vesměs lineární fázové diagramy rozpustnosti nimodipinu v roztocích studovaných
cyklodextrinů, z nichž byly vyhodnoceny konstanty stability inkluzních komplexů nimodipin –
cyklodextrin (1:1) a odvozeny lineární empirické rovnice pro výpočet koncentrace solubilizovaného
nimodipinu při dané koncentraci cyklodextrinu.Nejúčinnějším solubilizérem nimodipinu je M-β-CD,
dobrou solubilizační účinnost mají též HE-β-CD a HP-β-CD s nízkým stupněm substituce, které
mohou být přijatelné i pro přípravu parenterálních roztoků nimodipinu.
Klíčová slova:
nimodipin – kalciový antagonista – cyklodextriny – inkluzní komplexy –
solubilizace – rozpouštění
|