Testování nově syntetizované látky s potencionálním ß3-adrenergně agonistickým účinkem
KRČMÁŘ J., KOTOLOVÁ H., VESELÁ L., CSÖLLEI J.1, GONĚC T.1, KARPÍŠEK M., BARTOŠOVÁ L., NEČAS J.
Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav humánní farmakologie a toxikologie 1Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav chemických léčiv |
|
Souhrn:
Agonisté ß3-adrenergních receptorů jsou látky, které stimulují lipolýzu v bílé tukové tkáni a termogenezi v hnědé
tukové tkáni, čehož by mohlo být využito při léčbě obezity a s ní spojeného metabolického syndromu. Cílem
této práce bylo zhodnotit vliv šestitýdenního p.o. podávání látky B496 – ethylesteru (4-{2-[(2hydroxy-3-(4-
-ethylkarbamoyl)fenoxypropyl)amino]ethyl}fenoxy) octové kyseliny ve formě ve vodě rozpustného hydrochloridu
laboratorním potkanům kmene Wistar samčího pohlaví krmených hypertučnou dietou na koncentrace glukosy,
triacylglyceridů, celkového cholesterolu a leptinu v séru a na váhový přírůstek. Zvířata byla rozdělena na
skupinu léčenou látkou B496 a na skupinu kontrolní. Léčené skupině byla látka B496 rozpuštěna v destilované
vodě v koncentraci 5 mg/1 kg vody. Testovaná látka B496 při dlouhodobém podávání laboratorním potkanům
významně snižuje sérové koncentrace glukosy (-26 %, p<0,01), triacylglyceridů (-21 %, p<0,05) a leptinu
(-43 %, p<0,01). Dále byl zkoumán vliv jednorázového i.p. podání (1 mg/kg hmotnosti zvířete) nově syntetizované
látky B496 a látky BRL-37344 na koncentrace sérového leptinu u inbredních myší C57Bl/6J. Látka
BRL-37344 vedla ke statisticky významnému snížení koncentrace leptinu v séru (-55 %, p<0,001). Takové snížení
se nepodařilo prokázat u testované látky B496.
Klíčová slova:
ß3-adrenergní agonista – aryloxypropanolaminy – leptin – BRL-37344
|
Objednat toto číslo jako -
FYZICKÁ OSOBA nebo
PODNIKATELSKÝ SUBJEKT
|