Predformulačné štúdie potenciálneho liečiva XIX M – rozdeľovací koeficient
CAPKOVÁ Z., VITKOVÁ Z., TILANDYOVÁ J., ČIŽMÁRIK J.1
Farmaceutická fakulta Univerzity Komenského v Bratislave, Katedra galenickej farmácie 1Farmaceutická fakulta Univerzity Komenského v Bratislave, Katedra farmaceutickej chémie |
|
Souhrn:
Medzi faktory, ktoré výrazne ovplyvňujú dostupnosť liečiva z liekovej formy, patria i pomocné látky, ktoré sú
nevyhnutnou súčasťou pri formulácii lieku. Pri výbere pomocných látok pre novo formulovaný liek je potrebné
vedieť, že liek nie je nikdy jednoduchou zmesou na sebe nezávislých zložiek, ale je to systém dynamický, v ktorom
prebiehajú rôzne fyzikálne procesy i chemické pochody. Predložená práca je zameraná na štúdium vplyvu
pomocných látok zo skupiny humektantov s odstupňovanou koncentráciou a konzervačnej prísady na rozdeľovací
koeficient potenciálneho liečiva XIX M. Rozdeľovací koeficient (P’) bol stanovovaný v systéme n-oktanol/
vodný roztok s odstupňovanou koncentráciou polyolov. Pri týchto stanoveniach n-oktanol simuloval rohovú
vrstvu, vodný roztok základ topického lieku. Z pomocných látok boli použité polyoly – glycerol, propylénglykol
a sorbitol v 5; 10; 15 a 20% koncentrácii a antimikrobiálne účinný roztok Ajatinu® (Solutio benzododecinii
bromati) v dvoch koncentráciach 0,01 a 0,1 % (m/m). Zo získaných výsledkov vyplýva, že na hodnoty rozdeľovacieho
koeficientu potenciálneho liečiva XIX M majú veľký vplyv pomocné látky. Hodnota tohto parametra, a
tým aj biologická dostupnosť, závisia nielen od druhu použitého polyolu a jeho koncentrácie, ale aj od koncentrácie
použitej konzervačnej prísady, v tomto prípade Ajatinu®.
Klíčová slova:
predformulačné štúdie – rozdeľovací koeficient – N-[2-(2-heptyloxyfenylkarbamoyloxy)-
etyl]-morfolínium chlorid
|