ANTIMYKOBAKTERIÁLNÍ SALICYLANILIDY
A 3-FENYL-2H H-1,3-BENZOXAZIN-2,4(3H H)-DIONY
WAISSER K., GREGOR J., HOLÝ P., KUBICOVÁ L., KLIMEŠOVÁ V., KAUSTOVÁ J. 1
Katedra anorganické a organické chemie Farmaceutické fakulty Univerzity Karlovy, Hradec Králové, Krajská hygienická stanice, Ostrava |
|
Souhrn:
Salicylanilidy a 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3 H)-diony jsou silné antimykobakteriální látky, které lze považovat za potenciální antituberkulotika. Abychom dokázali ověřit prognostiku vztahů mezi
strukturou a antimykobakteriální aktivitou, soubor dříve hodnoceních látek jsme roziířili o 4´-ethoxykarbonylsalicylanilid, 4´-trifluoromethylsalicylanilid, 4´-kyanidosalicylanilid, 4´-thiokarbamoylsalicylanilid, 3-(4-ethoxykarbonylfenyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dion, 3-(4-trifluormethylfenyl)-
-2H -1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dion a 3-(4-kyanidofenyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dion. Látky byly
hodnoceny vůči Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii a M. avium. V souhlase s předchozí studií 1) antimykobakteriální aktivita vzrůstala s růstem lipofility a elektroakceptorových vlastností
substituentů. Protože se hodnoty regresních koeficientů při doplnění skupiny přílii nezměnily,
pokládáme studovaný problém za vyřešený.
Klíčová slova:
benzoxazin - mycobacterium - tuberculostatika - QSAR
|