ŠTÚDIUM KINETIKY HYDROLÝZY
ACYLDERIVÁTOV STOBADÍNU, PRODRUG
FORIEM ZHÁŠAČOV VOĽNÝCH KYSLÍKOVÝCH
RADIKÁLOV
3. ČASŤ: HYDROLÝZA V NEUTRÁLNOM
PROSTREDÍ*
ONDRÁŠOVÁ M., STANKOVIČOVÁ M., BEZÁKOVÁ Ž., BENEŠ L.
Katedra farmaceutickej chémie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 1 Ústav chemických liečiv Farmaceutickej fakulty Veterinárnej a Farmaceutickej Univerzity, 1 |
|
Souhrn:
Štúdium kinetiky hydrolýzy acylderivátov stobadínu, prodrug foriem zhášačov voľných
kyslíkových radikálov
3. časť: Hydrolýza v neutrálnom prostredí*
Pyridoindolový derivát stobadín, [(-)-cis-2,8-dimetyl-2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3b]-indol]
je perspektívne antiarytmikum, antihistaminikum, anestetikum, antiulcerózum so schopnosťou
vychytávať voľné kyslíkové radikály. Boli pripravené prodrug formy – N(5) - acylsubstituovaný
stobadín – aktívnej substancie – stobadínu – pričom sa predpokladá, že sa v organizme budú
hydrolyzovať a aktívna látka sa bude uvoľňovať vo vyšších koncentráciách v rôznych biologických
tkanivách. Predkladaná práca sa zaoberá sledovaním kinetiky hydrolýzy 13 acylderivátov stobadínu
v prostredí tlmivého roztoku o pH 7 pri teplote 70 °C a 75 °C spektrofotometricky v UF oblasti
spektra. Stanovené rýchlostné konštanty sa korelovali s dĺžkou postranného acylového reťazca
a hodnotami pKa študovaných látok. Stanovil sa profil log k – pH látok.
Klíčová slova:
acylderiváty stobadínu – vychytávače voľných kyslíkových radikálov –
kinetika neutrálnej hydrolýzy
|