Na úvodní stránku ČLS JEP ČESKÁ LÉKAŘSKÁ SPOLEČNOST J. Ev. PURKYNĚ
Časopisy - Článek
Na úvodní stránku ČLS JEP Aktuality O Společnosti O nakladatelském středisku Časopisy Vyhledávání Knihy Supplementa Katalog
 
  Anglicky / English version Čes. slov. Farm., 2004; 53, 294–299
 
Salicylanilidy – stále aktuální skupina s potenciální antibakteriální aktivitou 
VINŠOVÁ J., IMRAMOVSKÝ A. 

Katedra anorganické a organické chemie Farmaceutické fakulty Univerzity Karlovy, Hradec Králové
 


Souhrn:

       Tento přehledný článek přináší souhrn poznatků z oblasti salicylanilidů s potenciálními biologickými účinky, především v oblasti antibakteriálních aktivit. Bakteriální rezistence vznikající na stále se zvětšující počet používaných antibakteriálních látek se stává v posledních letech velkým problémem světové zdravotnické organizace. Z tohoto důvodu je věnována neustálá pozornost přípravě nových bioaktivních sloučenin s antibakteriální aktivitou. Salicylanilidy patří do skupiny látek, které se ukázaly aktivní vůči gram pozitivním patogenům včetně methicillin resistentního Staphylococcus aureus a vankomycin resistentního Enterococcus faecium, kmeny, které představují v současné době velký klinický problém. V r. 1998 byl navržen nový mechanismus jejich působení. Salicylanilidy působí jako inhibitory dvoukomponentových regulačních systémůbakterií. Pro účinek je nezbytný elektron akceptorní substituent na salicylové části a hydrofobní skupina na anilidové části. Hydrofobicita však není jediným faktorem ovlivňujícím aktivitu, úlohu hrají také elektronové a strukturální parametry. Proto se snažíme i my v rámci SAR nalézt takový analog který by měl hydroxybenzamidovou část, která je pravděpodobně zodpovědná za rozpojení oxidativní fosforylace, esterifikovánu v našem případě aminokyselinou nebo později peptidem.

        Klíčová slova: salicylanilid – farmakofor – biologická aktivita – antibakteriální aktivita
       

Objednat toto číslo jako - FYZICKÁ OSOBA nebo PODNIKATELSKÝ SUBJEKT

  ZPĚT NA OBSAH  
 
 
| HOME PAGE | KÓDOVÁNÍ ČEŠTINY | ENGLISH VERSION |
©  1998 - 2008 ČESKÁ LÉKAŘSKÁ SPOLEČNOST J. E. PURKYNĚ
Výroba: NT Servis, s.r.o., provozovatel serveru P.E.S. consulting, s.r.o.
WEBMASTER