Vliv disolučního média na uvolňování diltiazem-hydrochloridu z karbomerových matric
SEDLÁKOVÁ M., RABIŠKOVÁ M., ŠVAJDLENKA E.1
Farmaceutická fakulta VFU, Ústav technologie léků, Brno 1Farmaceutická fakulta VFU, Ústav přírodních léčiv, Brno |
|
Souhrn:
Práce je zaměřená na studium vlivu pH disolučního média na uvolňování diltiazem-hydrochloridu z karbomerových
matric. Bobtnání karbomerů – vysokomolekulárních příčně zesíťovaných aniontových polymerů, je
závislé na hodnotě pH, která rozhoduje o tom, zda se tyto polymery nacházejí v ionizované nebo neionizované
formě. V alkalickém prostředí karboxylové skupiny karbomerů ionizují a výrazně hydratují. Tím je současně
usnadněna jejich interakce s kationtovými léčivy, v tomto případě s diltiazem-hydrochloridem. Vznik málo rozpustného
komplexu léčivo – polymer, jehož přítomnost byla prokázána pomocí Fourierovy IČ spektrofotometrie,
je jedním z faktorů, který zapříčiňuje pomalejší uvolňování léčiva i snížené bobtnání matric v tomto disolučním
prostředí. V obou zvolených disolučních médiích se pak potvrdil předpoklad, že se vzrůstající
koncentrací polymeru v systému dochází k uvolnění menšího podílu léčiva. Vliv na uvolňování léčiv z matricových
tablet má také rychlost rozpouštění léčiva v závislosti na pH prostředí. Jako sůl slabé báze a silné kyseliny
je diltiazem-hydrochlorid v alkalickém prostředí pomaleji rozpustný než v prostředí s pH 1,2. I tento faktor
přispívá k jeho pomalejšímu uvolňování v prostředí fosforečnanového pufru s pH 7,4.
Klíčová slova:
Carbopol 974P – řízené uvolňování – interakce léčivo-polymer – vliv pH –
diltiazem-hydrochlorid
|