Souhrn:
Chalkony a jejich heterocyklické analogy mají celou řadu biologických účinků. V předcházejícím
sdělení bylo referováno o jejich antifungálním působení (Opletalová V., Šedivý D.: Čes. a Slov. Farm.
48, 252 (1999)). Tento přehled je věnován antibakteriální aktivitě těchto sloučenin. Pro antibakte-
riální aktivitu je důležitá přítomnost enonového seskupení v molekule. Hydrogenované analogy jsou
méně účinné nebo neúčinné, nasycené bromované analogy jsou účinné patrně po metabolické
přeměně na nenasycený a-bromchalkon. Na kruzích je výhodná substituce hydroxylem, v některých
případech se ukázala výhodnou také substituce lipofilním substituentem, např. halogenem nebo
alkylem, naproti tomu substituce aminoskupinami má často za následek snížení účinnosti. Účinnost
chalkonů a jejich derivátů vůči grampozitivním mikroorganizmům bývá vyšší než vůči gramnega -
tivním bakteriím, některé analogy však inhibovaly i růst gramnegativních kmenů. Vzhledem ke
zvýšenému výskytu tuberkulózy v posledních letech je mimořádně zajímavá antimykobakteriální
účinnost chalkonů a jejich analogů.
Klíčová slova:
chalkony – heterocyklické analogy chalkonů – antibakteriální aktivita
– antimykobakteriální aktivita
|