Nové skupiny potenciálních antituberkulotik: 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-2H-benzoxazin-
2,4(3H)-dithiony a 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-4-thioxy-2H-benzoxazin-2,4(3H)-
-ony
WAISSER K., HOLÝ P., BUREŠ O., KUNEŠ J., KAUSTOVÁ J.1
Katedra anorganické a organické chemie Farmaceutické fakulty Univerzity Karlovy, Hradec Králové, 1Krajská hygienická stanice, Ostrava |
|
Souhrn:
V souvislosti s pátráním po nových antituberkulotikách jsme připravili skupinu derivátů 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-
2H-benzoxazin-2,4(3H)-dithionu a 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-4-thioxy-
2H-benzoxazin-2(3H)-onu. Obměny substituentů byly prováděny na benzoxazinovém kruhu. Studie
vycházela z našich předchozích předpokladů, že záměna oxo skupiny za thioxo skupinu je spojena
s růstem antimykobakteriální aktivity. Připravené sloučeniny byly hodnoceny aktivitou vůči Mycobacterium
tuberculosis,Mycobacterium kansasii aMycobacterium avium. Došli jsme však k poznatku,
že ve skupinách derivátů 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-4-thioxy-2H-benzoxazin-2(3H)-onu
a 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-2H-benzoxazin-2,4(3H)-dithionu nedochází k předpokládanému
zvýšení antimykobakteriální aktivity.
Klíčová slova:
benzoxazin – mycobacterium – tuberkulostatika – thiony
|