SUBSTITUOVANÉ BENZO[b]THIOFENY
S ANTILEUKOTRIENOVOU AKTIVITOU
NIČ M., HAVELKOVÁ M., TERINEK M., PALEČEK J., SVOBODA J., JANDERA A. 1 ,
PANAJOTOVÁ V. 1 , KUCHAŘ M. 1
Ústav organické chemie Vysoké školy chemicko-technologické, Praha 1 Výzkumný ústav pro farmacii a biochemii, Praha |
|
Souhrn:
Byla optimalizována cyklizační reakce skořicové kyseliny (Ia) chloridem thionylu a připravena série
3-chlor-6-subst. benzo[b]thiofen-2-karbonylchloridů Va-Vn. Chlorid Va byl transformován na sérii
N-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiofen-2-karboxamidů VII, IX, X. Látky byly podrobeny
hodnocení vybraných antileukotrienových aktivit in vitro a protizánětlivého účinku in vivo. V sou-
ladu s předpokládaným mechanizmem je inhibice ušního zánětu podmíněna antileukotrienovou
aktivitou, zatímco inhibice carrageeninového edému není vyvolána pouze tímto mechanizmem.
Klíčová slova:
subst. benzo[b]thiofen-2-karboxamidy – syntéza – protizánětlivý účinek –
antileukotrienová aktivita
|