Soubor 65 pacientů (22 žen, 43 mužů) s Parkinsonovou nemocí (PN) v pokročilém stadiu byl v období srpen 1999 - leden 2001 léčen novým inhibitorem katechol-O-metyl-transferázy (COMT inhibitorem), entakaponem. Přípravek Comtan® (entakapon) byl podán pacientům s PN ke stávající L-DOPA a jiné antiparkinsonské terapii k léčbě fluktuací klinickému stavu. Průměrný věk souboru v době zahájení léčby entakaponem byl 66,6± 8,4 roku, průměrná doba trvání onemocnění 9,9±5,3 roku, průměrný věk v době prvních klinických příznaků onemocnění 56,7±10,3 roku, průměrný stupeň onemocnění podle Hoehnové a Yahra před zahájením léčby entakaponem byl 3,1±0,7, průměrná doba trvání fluktuací klinického stavu 5,4±3,7 roku, průměrná doba podávání L-DOPA 8,3±4,6 roku. Před zahájením terapie entakaponem bylo u každého pacienta stanoveno skóre UPDRS III (motorické vyšetření), skóre UPDRS IV (komplikace terapie), průměrná denní doba bdělého dne strávená v off--stavu hybnosti (stavu špatné hybnosti) a on-stavu hybnosti (stavu dobré hybnosti). Dále byl proveden odběr krevního vzorku k laboratorní analýze jaterních transamináz. Průměrná denní dávka L-DOPA před zahájením terapie byla 1091±474 mg. Nejkratší doba sledování k hodnocení účinku terapie entakaponem byla 4 měsíce, nejdelší 17 měsíců (průměrná doba sledování souborn byla 12,1±3,9 měsíců). 12 pacientů (18,5 %), u nichž byla zahájena léčba entakaponem, mělo v anamnéze předchozí nesnášenlivost nebo komplikace při terapii dopaminergními agonisty, u dalších 10 pacientů (15,4 %) byly přítomny psychické komplikace onemocnění (kognitivní deficit, halucinace), které limitovaly nasazení jiné antiparkinsonské terapie kromě L-DOPA. Při následujících kontrolách po zahájení léčby entakaponem byly k hodnocení účinku terapie použity škály UPDRS III (průměrný pokles o 27,8 %), UPDRS IV (průměrný pokles o 31,9 %), byl hodnocen čas strávený v off--stavu hybnosti (snížení o 2,3±1,4 hodiny), dále čas strávený v on-stavu hybnosti (zvýšení o 1,7±1,2 hodiny) - vše statisticky signifikantní na hladině významnosti p < 0,0001 oproti výchozím hodnotám před zahájením terapie entakaponem. Průměrná dávka entakaponu byla 812±197 mg; celková denní dávka L-DOPA 933±380 mg (pokles o 14,5 %, statistický signifikantní na hladině významnostip < 0,05). Vedlejší účinky (dyspepsie, průjmy, ortostatická hypotenze, halucinace) se objevily celkem u 5 pacientů (7,7 %). Dyskineze byly zvýrazněny u 11 pacientů (16,9 %), odezněly po redukci celkové denní dávky L-DOPA. Entakapon byl vysazen u 7 pacientů (10,8 %), většinou pro nedostatečný účinek (3 pacienti), non compliance (2 pacienti) nebo vedlejší účinky (2 pacienti). 2 pacienti během sledovaného období zemřeli na jiná interkurentní onemocnění (srdeční selhání, cévní mozková příhoda). U žádného z pacientů nebyla pozorována alterace jaterních transamináz ve srovnání s hodnotami před zahájením léčby entakaponem. Entakapon je účinný a bezpečný lék, vhodný k terapii fluktuací klinického stavu u pacientů v pokročilém stadiu Parkinsonovy nemoci. Entakapon signifikantně prodlužuje čas bdělého dne strávený v on-stavu hybnosti, snižuje procento času v off-stavu hybnosti. Entakapon nepůsobí alteraci jaterních transamináz. Lze jej s úspěchem užít i u pacientů s psychickými komplikacemi onemocnění nebo předchozí anamnézou nesnášenlivosti léčby dopaminergními agonisty.

        Klíčová slova: Parkinsonovy nemoc, COMT inhibitory, entakapon, bezpečnost, dlouhodobé sledování