Souhrn:
Adapalen je užitečným novým lékem v léčbě akné, a to vzhledem k snášenlivosti a stabilitě
účinku. Je vhodný v kombinaci s ostatními lokálními i celkovými léky, např. antimikrobiálními
přípravky nebo benzoylperoxidem. Při kombinované léčbě i aplikaci samotného adapalenu se zlepšuje
spolupráce pacienta vzhledem k většímu komfortu použití a podstatně slabšímu iritačnímu
potenciálu této nové látky. Soustavné a významné omezení kožní iritace potvrzuje řada autorů.
V léčbě kožních onemocnění nacházejí uplatnění některé přirozené i syntetické retinoidy, např.
kyselina retinová a jeden z jejích izomerů, kyselina 13-cis-retinová (13-cis RA), se používají jako
lokální i celkové léky na akné. Značná iritace kůže, působená kyselinou retinovou, je důvodem pro
hledání retinoidů se zlepšeným poměrem mezi terapeutickým efektem a vedlejšími účinky.Moderní
chemicko-farmakologický program vedl k objevu nového syntetického retinoidu adapalenu, účinného
a pacienty lépe snášeného než kyselina retinová.
Farmakologické studie in vitro i in vivo prokázaly aktivitu adapalenu v oblasti proliferace
a diferenciace buněk i tkání. Adapalen také působí protizánětlivě, což je dáno jeho anti-AP1 účinkem.
Vstupuje do selektivních interakcí s jadernými receptory RAB a RAB a jeho účinek na
proliferaci a diferenciaci je blokovatelný antagonistou RAB-. Vzhledem k tomu že RAB nejsou na
lidských keratinocytech vyjádřeny, je jisté, že účinek adapalenu na tento hlavní buněčný typ
epidermis je zprostředkován interakcí s RAR. Jedinečnými farmakologickými vlastnostmi adapalenu
lze - díky zlepšené toleranci - vysvětlit jeho lepší terapeutický poměr ve srovnání s tretinoinem.
Klíčová slova:
|