Študoval sa antibakteriálny a protinádorový účinok in vitro deviatich 2,4-disubstituovaných 6H-5,1,3-benzotiadiazocínov. Žiaden z nich neprejavil v porovnaní s ampicilínom výraznú antibak- teriálnu aktivitu. Zo štúdia protinádorového účinku vyplynulo, že cytotoxicky najúčinnejšie deriváty mali v polohe 2 substituent fenyl, resp. morfolín a v polohe 4 benzimidazol, imidazol, resp. 1,2,4-triazol. Najvyššie testované koncentrácie derivátov I, VII a IX vyvolali okamžitý cytotoxický účinok, ktorý sa prejavil po 24 h kultivácii čiastočnou alebo úplnou degeneráciou nádorových buniek. Koncentrácia 30,5 mmol/L derivátu VII a koncentrácia 13,3 m mol/L derivátu IX indukovali onesko- rený cytotoxický účinok na bunky L1210. Kým po 24 a 48 h kultivácie časť bunkovej populácie proliferovala, po 72 h sa zistilo takmer úplné zastavenie bunkového delenia. Cytotoxická koncen- trácia derivátu IX porušila integritu cytoplazmovej membrány. Všetky tri vybrané benzotiadiazo- cíny (I, VII a IX) indukovali v priebehu 72 h kultivácie dvojfázový nevyvážený rast buniek HeLa. Na základe získaných výsledkov ich možno zaradiť medzi potenciálne protinádorové látky vhodné pre ďalší výskum.

        Klíčová slova: benzotiadiazocínové deriváty – antibakteriálna aktivita – inhibícia nádorového delenia – cytotoxicita – zmeny cytoplazmovej membrány – nevyvážený rast