Metamizol je efektivní neopioidové analgetikům, které bylo původně zavedené do terapie již v roce 1922. S ohledem na vedlejší účinky ostatních příbuzných pyrazolonových derivátů bylo jeho použití podobně jako použití ostatních pyrazolonů podstatně omezeno. Později se používal v kombinaci se spazmolytiky ve směsném preparátu a teprve zcela nedávno se používá jako monokomponentní přípravek. Metamizol vykazuje výraznou analgetickou aktivitu, která je v ekvipotentních dávkách srovnatelná i s opioidními analgetiky jako tramadolem, pentazocinem a pethidinem. Kromě mohutného účinku analgetického vykazuje i významné antipyretické účinky stejně jako silnou spazmolytickou účinnost, bez vedlejších nepříjemných anticholinergních účinků. Spazmolytický účinek na hladký sval sfinkteru Odiho, močového traktu a žlučníku je srovnatelný s účinkem butylscopolaminu. Na rozdíl od aspirinu a ostatních nesteroidních antiflogistik nevykazuje však v klinickém dávkování žádnou antiflogistickou aktivitu. Podobně metamizol neměl ani ve vysokých dávkách žádný účinek na CNS, kardiovaskulární systém, renální ani metabolické funkce. Na druhé straně metamizol, podobně jako aspirin, vykazuje také v ýznačný antiagregační účinek. Metamizol je v podstatě proléčivo. Sám je prakticky neúčinný, ale v organizmu se konvertuje na dva účinné metabolity (4-metylaminoantipyrin a 4-aminoantipyrin). Metamizol se dobře absorbuje ze střeva a v krvi se objevují již prakticky pouze jeho metabolity. Biologická dostupnost pro tablety je 99 %. Aktivní metabolity se následně konvertují na neúčinné metabolity včetně příslušných acetylderivátů, u nichž je možno rozpoznat acetylační fenotyp. V terapii se metamizol dá využít, pokud se jeho analgetické účinnosti týká, při postoperační bolesti, při analgezii kontrolované pacientem (PCA), u nádorové bolesti a při bolestech různého původu (posttraumatická bolest, bolest při infarktu myokardu, kraniocerebrálním traumatu, invazivních diagnostických výkonech, stejně jako u bolesti neuromuskulárního původu, bolesti hlavy a při migréně. Spazmolytický účinek je velmi výhodný při různých kolikovitých stavech. Dále je metamizol vhodným antipyretikem jak u dospělých, tak u dětí. Vedlejší účinky jsou minimální. Neovlivňuje funkci jater, stejně jako neirituje sliznici žaludku a duodena. Oproti jiným pyrazolonům je nebezpečí agranulocytózy a aplastické anémie minimální. Lékové interakce jsou také minimální. Pouze při součas- ném podávání metamizolu a cyklosporinu je potřeba hladiny cyklosporinu pravidelně kontrolovat.

        Klíčová slova: metamizol, farmakologie, farmakokinetika, terapeutické použití.